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Avanafil Avanafil (i. v.) potenziert Penisanschwellung mit ED200% von 37,5 & mgr; g / kg bei Hunden. Darüber hinaus potenziert intraduodenalen Behandlung von Avanafil Beckennervenstimulation induzierten Veränderungen in intracavernous Druck und Dauer. [1] Die Schwellkörper Injektion von avanafil (1 uM) in T2DM Ratten führt zu einer teilweisen Verbesserung der erektilen Antworten. [2] Hochselektive für PDE5. Protokoll (nur als Referenz) Kinase Assay: [1] PDE1, 2, 3, 4, 5 und 6-Aktivität wird untersucht unter Verwendung von 1 uM cGMP, 1 uM cGMP, 1 & mgr; M cAMP, 1 & mgr; M cAMP, 1 uM cGMP und 10 uM cGMP bzw. als Substrat. PDE7, 8, 9, 10 und 11-Aktivität untersucht wird unter Verwendung von 0,1 & mgr; M cAMP, 0,05 & mgr; M cAMP, 0,05 & mgr; M cGMP, 0,25 uM cAMP und 1 uM cGMP bzw. als Substrat. PDE-Assay wird durch das radiomarkierte Nucleotid method.7 PDE-Enzym (100 ul) in 50 mM Tris-HCl (pH 8) durchgeführt, um 200 & mgr; l Testpuffer zugegeben wird, zusammengesetzt aus 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 12,5 mM MgCl 2. 10 mM 2-Mercaptoethanol und 0,825 mg / ml Rinderserumalbumin. Die Enzymreaktion wird durch Zugabe von 200 ul Substratlösung, die [3 H] cGMP und unmarkierten cGMP oder [3 H] cAMP und unmarkierten cAMP in 50 mM Tris-HCl (pH 8,0) gestartet. Reaktionsgemische werden bei 37 ° C für 30 Minuten inkubiert und dann 1,5 Minuten lang gekocht. Anschließend wurden 100 & mgr; l 1 mg / ml Crotalus atrox Schlangengift zugegeben und bei 37 ° C für 30 Minuten inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 500 & mgr; l Methanol gestoppt. Resultierenden Lösungen werden auf eine Dowex (1 × 8, 200-400) Säule (Volumen 0,225 ml). Eluats Radioaktivität wird mit 5 ml wässriger Scintillationscocktails gemessen. DMSO-Lösung ohne die Verbindungen dienten als Kontrolle. Die Endkonzentration von DMSO in der Reaktionsmischung 1% Volumen pro Volumen. Tierstudie: [1] Männliche Mischlingshunde Kunden, die diesen Artikel kauften, kauften auch Vardenafil HCl Trihydrat ist ein neuer Typ PDE-Inhibitors mit IC50 von 0,7 und 180 nM für PDE5 und PDE1, respectively. Axitinib ist ein Multi-Target-Inhibitor der VEGFR1. VEGFR2. VEGFR3. PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1 bis 0,3 nM, 1,6 nM und 1,7 nM in Porcine Zellen Aorta Endothelzellen sind. Features: Überlegene als Second-Line-Therapie in Bezug auf Sorafenib (aktuelle Standard-of-Care). Vorinostat (suberoylanilide Hydroxamsäure, SAHA) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 von 10 nM in einem zellfreien Assay. Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ist ein Bcl-2 - selektiven Inhibitor mit K i von 4800-fach selektiver gegen Bcl-xL und Bcl-w, und keine Aktivität zu Mcl-1. Phase 3. Features: Re-Engineering-Version von ABT-263 (Navitoclax). Sildenafil Citrat, ein selektiver Inhibitor von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) - spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), ist eine gut verträgliche und hochwirksame Behandlung der erektilen Dysfunktion. Palbociclib (PD-0332991) HCl ist ein hoch selektiver Inhibitor von CDK4 / 6 mit IC50 von 11 nM / 16 nM in zellfreien Assays, respectively. Es zeigt keine Aktivität gegen CDK1 / 2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR usw. Phase 3. Eigenschaften: Nicht zytotoxisch, und hält das Krebszellwachstum und könnte in Glioblastom eingesetzt werden, die nach der Temozolomid-Behandlung (ein chemotherapeutisches verwendet, um viele Krebsarten zu behandeln) rezidivierender hat. Technischer Support Antworten auf Fragen, die Sie haben können, können in den Hemmstoff Handhabung Anleitung. Die Themen umfassen wie Stammlösungen vorzubereiten, wie Inhibitoren zu speichern und Probleme, die für zellbasierte Assays und Tierversuchen besondere Aufmerksamkeit benötigen. Tel: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht. * Markiert eine notwendiges Feld
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