Monday, July 11, 2016

Betoptic 41






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Für die Behandlung von Hypertonie. Betaxolol ist eine wettbewerbsfähige, Beta (1) - selektive (cardio) adrenergen Antagonisten. Betaxolol zur Behandlung von Hypertonie, Arrhythmien, koronare Herzkrankheit zu behandeln, Glaukom und ist auch bei Patienten mit Herzinsuffizienz zu reduzieren nicht-tödlichen Herzereignisse verwendet. Die Aktivierung von Beta (1) - Rezeptoren (die sich vor allem im Herzen) von Adrenalin erhöht die Herzfrequenz und den Blutdruck und das Herz verbraucht mehr Sauerstoff. Medikamente wie Betaxolol, die diese Rezeptoren blockieren daher die umgekehrte Wirkung haben: Sie senken die Herzfrequenz und den Blutdruck und damit unter Bedingungen eingesetzt werden, wenn das Herz sich der Sauerstoff entzogen wird. Sie werden routinemßig in Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen verschrieben. Darüber hinaus Beta (1) - selektiven Blocker verhindern die Freisetzung von Renin, das ein Hormon, das von den Nieren produziert wird, die Verengung der Blutgefäße führt. Betaxolol ist lipophilen und zeigt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) oder membranstabilisierende Aktivität. Wirkmechanismus Betaxolol blockiert selektiv Catecholamin Stimulation von Beta (1) - adrenerge Rezeptoren in Herz und vaskulären glatten Muskulatur. Dies führt zu einer Verringerung der Herzfrequenz, Herzzeitvolumen, systolische und diastolische Blutdruck und möglicherweise reflex orthostatischer Hypotension. Betaxolol können auch kompetitiv Beta (2) - adrenerge Reaktionen im Bronchialsystem und vaskuläre glatte Muskeln blockieren, Bronchospasmus verursachen. Ziele Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung ja Antagonist Allgemeine Funktion: Rezeptor-Signalproteinaktivität Spezifische Funktion: Beta-adrenergen Rezeptoren der Katecholamin-induzierte Aktivierung von Adenylatcyclase durch die Wirkung von G-Proteine ​​vermitteln. Dieser Rezeptor bindet Adrenalin und Noradrenalin mit ungefähr gleicher Affinität. Ras-Aktivierung vermittelt durch G (s) - alpha - und cAMP-vermittelte Signalisierung. Gene Name: ADRB1 Uniprot ID: P08588 Molekulargewicht: 51.322,1 Da Referenzen McLean AJ, Zeng FY, Behan D, Chalmers D, Milligan G: Erzeugung und Analyse von konstitutiv aktiven und physikalisch destabilisiert Mutanten des humanen beta (1) - Adrenozeptor. Mol Pharmacol. 2002 September; 62 (3): 747-55. [PubMed: 12181453] Rudoy CA, Van Bockstaele EJ: Betaxolol, ein selektiver Beta (1) adrenergen Rezeptor-Antagonist, verringert Angst-ähnliches Verhalten während der frühen Rückzug aus dem chronischen Kokainverabreichung bei Ratten. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2007 30. Juni; 31 (5): 1119-29. Epub 2007 19. April [PubMed: 17513029] Satoh N, Suzuki J, Bessho H, Kitada Y, Narimatsu A, Tobe A: Auswirkungen von Betaxolol auf cardiohemodynamics und Koronarkreislaufs bei narkotisierten Hunden: Vergleich mit Atenolol und Propranolol. Jpn J Pharmacol. 1990 Oktober; 54 (2): 113-9. [PubMed: 2077180] Lesar TS: Vergleich der ophthalmischen beta-Blockierungsmittel. Clin Pharm. 1987 Juni, 6 (6): 451-63. [PubMed: 2891463] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutische Zieldatenbank. Nucleic Acids Res. 2002 1. Januar; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Antagonist Allgemeine Funktion: Protein Homodimerisierung Aktivität Spezifische Funktion: Beta-adrenergen Rezeptoren der Katecholamin-induzierte Aktivierung von Adenylatcyclase durch die Wirkung von G-Proteine ​​vermitteln. Die Beta-2-adrenergen Rezeptor bindet Epinephrin mit einem etwa 30-fach größere Affinität als Noradrenalin tut. Gene Name: ADRB2 Uniprot ID: P07550 Molekulargewicht: 46.458,32 Da Referenzen Rait JL: Systemische Wirkungen von topischen ophthalmologischen Beta-Adrenozeptor-Antagonisten. Aust N Z J Ophthamol. 1999 Februar; 27 (1): 57-64. [PubMed: 10080340] Enzyme Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat Allgemeine Funktion: Oxidoreduktase Aktivität, auf gepaart Spender handelt, mit Einbau oder Reduktion von molekularem Sauerstoff, reduzierte Flavin oder flavoprotein als einem Spender, und der Einbau von einem Atom Sauerstoff spezifischen Funktion: Cytochrome P450 sind Gruppe von Häm-Thiolat Monooxygenasen. In Lebermikrosomen wird dieses Enzym in einer NADPH-abhängigen Elektronentransportwegs beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell nicht verwandten Verbindungen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und Xenobiotika. Die meisten aktiven 2-Hydroxylierung in katalysieren. Koffein wird metabolisiert in erster Linie durch das Cytochrom CYP1A2 in der Leber durch eine erste N. Gene Name: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Molekulargewicht: 58.293,76 Da Referenzen Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Günther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: eine umfassende Datenbank über Cytochrom-P450-Enzyme mit einem Werkzeug zur Analyse von CYP-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (Datenbank-Ausgabe): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub Nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Substrat-Inhibitor Allgemeine Funktion: Steroid Hydroxylase-Aktivität Spezielle Funktion: Verantwortlich für den Stoffwechsel zahlreicher Medikamente und Umweltchemikalien, die es oxydiert. Es ist in den Metabolismus von Medikamenten wie Antiarrhythmika, Adrenozeptor-Antagonisten und trizyklische Antidepressiva beteiligt. Gene Name: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Molekulargewicht: 55.768,94 Da Referenzen Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Günther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: eine umfassende Datenbank über Cytochrom-P450-Enzyme mit einem Werkzeug zur Analyse von CYP-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (Datenbank-Ausgabe): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub Nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Health Solutions - Dieses Projekt wird von der kanadischen Institutes of Health Research (Auszeichnung # 111062), Alberta Innovates unterstützt. und von The Metabolomics Innovationszentrum (TMIC). ein staatlich geförderter Forschung und Kernanlage, die eine breite Palette von innovativen metabolomic Studien unterstützt. TMIC wird von Genome Alberta finanziert. Genome British Columbia. und Genome Canada. eine not-for-Profit-Organisation, die Kanadas nationale Genomik Strategie mit $ 900 Millionen Finanzierung von der Bundesregierung führt. Wartung, Support und kommerzielle Lizenzierung von OMx Personal Health Analytics zur Verfügung gestellt, Inc.


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